シンバスタチン

【CAS番号】79902-63-9
[ Synonyms ] (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl 2,2-dimethyl-butanoate
【分子式】C25H38O5 
[分子量] 418.57 
【外観】白色結晶粉末
【密度】1.11g / cm3
[ 融点 ] 139℃
【沸点】564.9ºC@ 760 mmHg
【引火点】184.8ºC
[ アッセイ ] 98% min (HPLC)
【機能と用途】 
(1) シンバスタチンの主な用途は、脂質異常症の治療と心血管疾患の予防です。
(2) 冠状動脈性心疾患の患者にも使用できます。
シンバスタチンについて
血中コレステロール値をコントロールし、心血管疾患を予防します。
シンバスタチンは、コレステロールの上昇または高コレステロール血症を制御するために、運動、食事、減量と併用して使用される脂質低下薬です。 それはスタチンのクラスの医薬品のメンバーです。
シンバスタチンは、抗増殖特性を持つ HMGCR (HMG-CoA レダクターゼ) 阻害剤です。 この化合物は、キモトリプシン様活性の穏やかな刺激およびペプチジルグルタミルペプチド加水分解活性の阻害を介して、精製ウシ下垂体 20 S プロテアソームを調節することが示されています。 機構研究は、シンバスタチンが CDK4 および CDK2 キナーゼ活性を低下させ、メサンギウム細胞における高グルコース誘導性の Rho A (Rho GTPase)/p21 シグナル伝達を抑制することを示唆しています。 シンバスタチンはまた、TNF 誘導性 NF-κB 活性化の抑制を介してヒト骨髄性白血病細胞のアポトーシスを増強します (IC50 ～ 13 μM)。