バプレオチド
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[CAS NO。 ] 103222-11-3
【分子式】C57H70N12O9S2
【分子量】1131.38
【外観】ホワイトパウダー
【純度】95%
ヴァプレオチドについて
バプレオチドはソマトスタチンの活性中心を保持しており、分子内ジスルフィド結合を持つ環状オクタペプチドソマトスタチン類似体です。 ソマトスタチンと比較して、バプレオチドは代謝安定性が高く、生物学的半減期が大幅に延長されています (約 90 分)。 バプレオチドは、急性静脈瘤出血の治療効果を示した最初のソマトスタチン類似体です。 特定の臓器の血管収縮を引き起こすことができ、急性胃腸出血の止血に効果的に使用できます。
環状オクタペプチドであるバプレオチドは、成長ホルモン、インスリン、グルカゴン、およびプロラクチンの分泌を阻害する合成ソマトスタチン類似体です。 門脈圧亢進症を軽減し、門脈側副血流を減少させることができ、バソプレシンの使用による全身的な血管収縮効果を伴わずに、肝硬変患者の食道静脈瘤出血の治療に使用されます。 天然ソマトスタチンは作用持続時間が極めて短いため臨床応用が限られていますが、バプレオチドは親化合物よりも代謝安定性がはるかに高く、忍容性が高く、オクトレオチドよりも副作用が少ないです。 出血性食道静脈瘤の治療薬として希少疾病用医薬品に指定されています。
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