リナクロチド
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[ 配列 ] H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH 環状(1-6),(2-10),(5- 13)-トリス(ジスルフィド)
[CasNO。 ] 851199-59-2
【分子式】C59H79N15O21S6
【分子量】1526.73
【外観】ホワイトパウダー
【純度】98%
[ 応用 ]
便秘を伴う過敏性腸症候群 (IBS-C) および慢性便秘の研究用。
リナクロチドについて
リナクロチドは、内臓鎮痛作用と内分泌作用の両方を持つグアニル酸シクラーゼ C 受容体アゴニスト (GCCA) です。 リナクロチドとその活性代謝産物はどちらも、小腸上皮の管腔表面にあるグアニル酸シクラーゼ C (GC-C) 受容体に結合できます。 動物モデルでは、リナクロチドは GC-C の活性化を通じて内臓痛を軽減し、胃腸通過速度を改善します。 人間の場合、この薬は腸内通過速度を高めることもあります。 GC-C 活性化の結果、細胞内および細胞外の cGMP (環状グアノシン一リン酸) 濃度が増加します。 細胞外 cGMP は、モデル動物の疼痛神経線維の活動を低下させ、内臓痛を軽減します。 細胞内cGMPは、CFTR(嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子)を活性化することにより、小腸の内腔における塩化物と重炭酸塩の分泌を増加させることができ、最終的には小腸液の分泌増加と腸内輸送の高速化につながります。
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