シロリムス

Sirolimus (INN/USAN), also known as rapamycin, is an immunosuppressant drug used to prevent rejection in organ transplantation;ラパマイシンとしても知られるシロリムス（INN / USAN）は、臓器移植の拒絶反応を防ぐために使用される免疫抑制薬です。 it is especially useful in kidney transplants.それは腎臓移植で特に有用です。 A macrolide, sirolimus was first discovered as a product of the bacterium Streptomyces hygroscopicus in a soil sample from Easter Island - an island also known as "Rapa Nui", hence the name.マクロライド系抗生物質のシロリムスは、イースター島（「ラパヌイ」としても知られる島）の土壌サンプルからストレプトミセスヒグロスコピカス菌の産物として最初に発見されたため、この名前が付けられました。 It is marketed under the trade name Rapamune by Wyeth.ワイスからラパミューンの商品名で販売されています。
Sirolimus was originally developed as an antifungal agent.シロリムスはもともと抗真菌剤として開発されました。 However, this was abandoned when it was discovered that it had potent immunosuppressive and antiproliferative properties.しかし、これは強力な免疫抑制および抗増殖特性を持っていることが発見されたときに放棄されました。
The anti-proliferative effects of sirolimus may have a role in treating cancer.シロリムスの抗増殖効果は、癌の治療に役割を果たす可能性があります。 Recently, it was shown that sirolimus inhibited the progression of dermal Kaposi's sarcoma in patients with renal transplants.最近、シロリムスが腎移植患者の皮膚カポジ肉腫の進行を阻害することが示されました。 Other mTOR inhibitors such as temsirolimus (CCI-779) or everolimus (RAD001) are being tested for use in cancers such as glioblastoma multiforme and mantle cell lymphoma.テムシロリムス（CCI-XNUMX）やエベロリムス（RADXNUMX）などの他のmTOR阻害剤は、多形性膠芽腫やマントル細胞リンパ腫などの癌での使用がテストされています。
Aktシグナル伝達は、Akt陽性リンパ腫の細胞生存を促進し、ドキソルビシンやシクロホスファミドなどの化学療法薬の細胞毒性作用を防ぐ働きをします。 Bcl-2陽性リンパ腫は治療に完全に耐性がありました。 nor are eIF4E expressing lymphomas sensitive to sirolimus.また、eIFXNUMXEを発現するリンパ腫はシロリムスに感受性がありません。 Rapamycin showed no effect on its own.ラパマイシンはそれ自体では効果を示さなかった。